名称：哌仑西平
英文名称：Pirenzepine
分子式：C19H21N5O2
分子量：351.41 g/mol
标签：哌吡酮，哌吡氮平，胃疾平，吡疡平，5，11-二氢-11-[(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰基]-6H-吡啶并[2，3-B][1，4]苯并二氮杂卓-6-酮，LS-519，LS-519-C12，Duogastral，Durapirenz，Gasteril，Gastrozepin，11-[2-(4-Methylpiperazin-1-yl)acetyl]-5H-pyrido[2，3-b][1，4]benzodiazepin-6-one，拟胆碱药和抗胆碱药
编号系统
28797-61-7
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物性数据
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毒理学数据
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生态学数据
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分子结构数据
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计算化学数据
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性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
以3-氨基吡啶为原料，在80℃氯化生成3-氨基-2-氯吡啶(Ⅰ)
3.86g化合物(I)和三乙胺溶于苯，在搅拌下缓慢滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液。经回流反应后，过滤。滤液浓缩，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)的粗品，收率95%。
5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液。加热反应后，冷却，用氢氧化钠处理，得4.1g还原产物(Ⅲ)，收率92%，也可用催化氢化来还原。
8.0g化合物(Ⅲ)，在200℃下搅拌。待环合反应完全后，冷却，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)，收率60%。
3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，同时滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，再回流8h。过滤，滤液浓缩，所得粗品重结晶，得3.58g化合物(V)，收率83%。
3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，回流18h。蒸出苯，残液用盐酸处理，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品，收率74%。
用途
选择性抗胆碱药，可阻断胆碱受体，减少胃酸和胃蛋白酶的分泌，并能解除平滑肌的痉挛与痛感。对胃粘膜的M受体作用强，而对平滑肌、心肌和唾液腺等的M受体作用小，因而对心脏、瞳孔、唾液腺、胃肠平滑肌等的副作用少。临床主要用于急慢性胃和十二指肠溃疡，对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多，更为适用。
安全信息
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文献
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备注
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