名称:普罗加比
英文名称:Progabide
分子式:C17H16ClFN2O2
分子量:334.78 g/mol
标签:卤加比,4-[[(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲基]氨基]丁酰胺,Progabide,Gabren(e),SL-76.002,4-[[(4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methylene]amino]butanamide,抗癫痫药,药物,中枢神经系统用药
编号系统
62666-20-0
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物性数据
1.性状:从环己烷和甲苯结晶,熔点133~135℃;可能有第二个晶体,熔点142.5℃。
2.UV最大吸收(甲醇):332,250,210(ε4200,10900,24000)。
毒理学数据
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):900腹腔注射。
生态学数据
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分子结构数据
1、 摩尔折射率:86.93
2、 摩尔体积(cm3/mol):257.5
3、 等张比容(90.2K):668.4
4、 表面张力(dyne/cm):45.3
5、 极化率(10-24cm3):34.46
计算化学数据
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性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
在0℃和搅拌下,在10min内,往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中,分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min,再在室温下搅拌15min。在搅拌下,把该溶液滴入800ml液氨,然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿,依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥,过滤,滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶,过滤,并用石油醚洗,尽最大程度抽干。用1:1的环己烷和甲苯重结晶,活性炭处理,在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比,收率67%,熔点133~135℃。
用途
拟氨基丁酸药,为γ-氨基丁酸受体的直接激动药。用于癫痫(特别是部分性发作)及痉挛状态。
安全信息
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文献
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备注
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