奥曲肽 Octreotide

名称:奥曲肽

英文名称:Octreotide

分子式:C49H66N10O10S2

分子量:1019.26 g/mol

标签:[R-(R*,R*]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物,Longastatin,Sandostain,SMS 201-995,[R-(R*,R*)]-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2→7)-disulfide,抗肿瘤药物,药物

编号系统

83150-76-9

MFCD00871400

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物性数据

比旋光度:[α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。

毒理学数据

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生态学数据

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分子结构数据

1、  摩尔折射率:277.04

2、  摩尔体积(cm3/mol):749.5

3、  等张比容(90.2K):2202.1

4、  表面张力(dyne/cm):74.5

5、  极化率(10-24cm3):109.82

计算化学数据

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性质与稳定性

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贮存方法

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合成方法

化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。

用途

作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。

安全信息

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文献

None

备注

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