亮丙瑞林 Leuprorelin

名称:亮丙瑞林

英文名称:Leuprorelin

分子式:C59H84N16O12

分子量:1209.42 g/mol

标签:5-氧代-L脯氨酰-L组氨酰-L色氨酰-L丝氨酰-L酪氨酰-D亮氨酰-L亮氨酰-L精氨酰-N-乙基-L脯氨酰胺单醋酸盐,醋酸亮氨酰基脯氨酸,利普安,醋酸亮丙瑞林,Leuprolide,A-43818,CCRIS 8462,Lupron,Leuprolide Acetate,Abbott 43818,TAP-144,Carcinil,抗肿瘤药物,药物

编号系统

53714-56-0

暂无

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OH6390000

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物性数据

1.性状:蓬松固体。

2.比旋光度:[α]D23-31.7°(C=1,1%乙酸)。

毒理学数据

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生态学数据

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分子结构数据

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计算化学数据

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性质与稳定性

暂无

贮存方法

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合成方法

苯酚和光气反应,生成氯甲酸苯酯,再和叔丁醇反应,生成叔丁氧基甲酸苯酯,接着和肼反应后,再亚硝化生成叠氮甲酸叔丁酯,然后和亮氨酸反应,得到亮氨酸侧链。
同样可以得到脯氨酸侧链。


丝氨酸和氯化苄反应以保护羟基,再和叠氮甲酸叔丁酯反应得到丝氨酸侧链。
和丝氨酸相似,可以得到酪氨酸及组氨酸的侧链。
叠氮甲酸叔丁酯和色氨酸反应后,再和2,4,6-三甲氧基苯磺酰氯反应成酯,得到色氨酸侧链。
叠氮甲酸叔丁酯和精氨酸反应,再和对甲苯磺酰氯反应,得到精氨酸侧链。
得到上述的侧链后,再进行接肽,然后和乙胺反应,再水解或氢解脱去保扩基后,精制提纯得到利普安。

用途

为促性腺激素(GnRH)的九肽合成类似物,能促使垂体前叶释放黄体生成激素(LHRH)和卵泡刺激素(FSH),调节性腺激素分泌,提高睾丸酮和二氢睾丸酮的血清浓度,从而达到治疗生殖系统疾病的功能。用于治疗前列腺癌、子宫肌瘤、卵巢囊肿、乳癌及小儿隐睾症等。

安全信息

暂无

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文献

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备注

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