名称：阿贝卡星
英文名称：Arbekacin
分子式：C22H44N6O10
分子量：552.62 g/mol
标签：阿贝卡星，(S)-O-3-氨基-3-脱氧-Α-D-葡糖吡喃糖基-(1→6)-O-[2，6-二氨基-2，3，4，6-四脱氧-Α-D-叠-六吡喃糖基-(1→4)-]-N1(L-氨基-2-羟基-L-氧代丁基)-2-脱氧-D-链霉胺，氨基糖苷类抗生素，抗生素，药物
编号系统
51025-85-5
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物性数据
毒理学数据
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生态学数据
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分子结构数据
1、 摩尔折射率：134.00
2、 摩尔体积（cm3/mol）：374.5
3、 等张比容（90.2K）：1142.9
4、 表面张力（dyne/cm）：86.7
5、 极化率（10-24cm3）：53.12
计算化学数据
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性质与稳定性
二碳酸阿贝卡星(Ajbekacin Dicarbonate)：Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉，熔点178℃(分解)。[α]{D24+86.8°(C=0.77，水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞150静脉注射。
贮存方法
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合成方法
3',4'-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物，在水、吡啶和三乙胺(10：10：1)的混合溶液中，在室温下反应18h。然后用Amberlite CG50(NH4+)柱层析，得6’-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B，收率49%，熔点136～140℃(分解)，[α] {D}^26+112°(C=1.0，水)。同时回收36%未反应的3',4'-二脱氧卡那霉素B。
6'-N-叔丁氧羰基-3',4'-二脱氧卡那霉素B(1.1g，2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg，2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应，得到1.41g黄色粉末。不用提纯，溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷，用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg，2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液，在室温下酰化20h。和10ml 90%三氟乙酸在室温下反应40min，移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于，用Amberlite CG50(NH4+)柱层析，用水和0.5mol/L氨水洗脱后，再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星，收率12%，熔点178℃(分解)，[α]{D}^24+87°(C=0.77，水)。
用途
对卡那霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素耐药菌有强的抗菌活力。用于敏感菌引起的败血症、肺炎等。
安全信息
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文献
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备注
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