名称：替莫西林
英文名称：(6S)-6-[(Carboxy-3-thienylacetyl)amino]-6-methoxypenicillanic acid
分子式：C16H18N2O7S2
分子量：414.46 g/mol
标签：(2S，5R，6S)-6-[(3-羟基-3-氧代-2-噻吩-3-基丙酰)氨基]-6-甲氧基-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，(6S)-6-[2-羧基-2-(3-噻吩基)乙酰氨基]-6-甲氧基青霉烷酸，替莫西林，莫西林，替莫西林钠，BRL-17421，Temopen，β-内酰胺类抗生素
编号系统
66148-78-5
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266-184-1
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物性数据
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毒理学数据
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生态学数据
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分子结构数据
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计算化学数据
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.1
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:9
4.可旋转化学键数量:6
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积187
7.重原子数量:27
8.表面电荷:0
9.复杂度:700
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:3
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
方法1：6-APA的苄酯和甲酸作用，在6位形成甲酰氨，再用光气使其转化为异氰酸酯基，然后和二硫化物反应，在6位引入甲硫基，酸解异氰酸酯使成游离的氨基，在二氯化汞的作用下，以甲氧基取代6位的甲硫基，再和2-(噻吩-3-基)-2-苄氧羰基乙酰氯反应，在6位的氨上引入铡链，最后催化氢解脱去苄基保护基而得替莫西林。
方法2：下列化合物氯化形成双烯后，再引入6位甲氧基，用亚磷酸加成还原，再催化加氢脱去保护基，水解成盐得到替莫西林钠。
用途
半合成青霉素，对许多的p一内酰胺酶稳定。对大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎杆菌、变形杆菌属、肠杆菌属等均有较强的抗菌作用。对第三代头孢菌素包括头孢三嗪、头孢他定耐药的肠道细菌、柠檬酸杆菌有高效。但对革兰阳性菌、绿脓杆菌等无效。用于敏感菌所致的败血症、呼吸道感染、腹膜炎、尿路感染、胆道感染、淋病等。
安全信息
暂无
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暂无
暂无
文献
None
备注
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