
名称:地夫可特
英文名称:Deflazacort
分子式:C25H31NO6
分子量:441.52 g/mol
标签:去氟可特,11β,21-Dihydroxy-2'-methyl-5'βH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazole-3,20-dione 21-acetate,激素及其有关药物
编号系统
14484-47-0
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238-483-7
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物性数据
1.性状:丙酮-己烷结晶
2.熔点(ºC):255-256.5
毒理学数据
急性毒性LD50小鼠(mg/kg):5200口服;1610皮下注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):109皮下注射。急性毒性LD50狗(mg/kg):>4000口服;50皮下注射。
生态学数据
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分子结构数据
1、 摩尔折射率:115.11
2、 摩尔体积(cm3/mol):311.5
3、 等张比容(90.2K):840.9
4、 表面张力(dyne/cm):53.0
5、 极化率(10-24cm3):45.63
计算化学数据
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性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
3-羟基-2′-甲基-5'H-壬烷并[17,16-d]唑-11,20-二酮溶于甲醇,加入氨基脲盐酸盐和吡啶的水溶液,反应得到的化合物溶于95%乙醇,加入碳酸钾水溶液和硼氢化钠,回流,进行还原反应。该还原产物溶于甲醇-盐酸中,回流水解。水解得到的产物溶于无水甲苯和环己酮,加入三异丙基铝反应。该反应产物溶于无水二氧六环,与溴化氢的乙酸溶液一同加热,加入溴的二氧六环溶液,反应后将反应液放入水中,得到的结晶干燥后,再溶于二甲基甲酰胺,加入溴化锂和碳酸锂的混合物,加热反应,得到1,4-双烯化合物。该化合物溶于四氢呋喃甲醇混合溶液,加入氧化钙和偶氮二异丁腈再加入碘在四氢呋喃甲醇的混合液,进行碘化反应。得到的碘化产物溶于丙酮,加入三乙胺、丙酮和乙酸,反应得到地夫可特。
用途
第三代糖皮质激素,有消炎、抗过敏、增加糖原异生等作用。用于原发及继发性肾上腺皮质功能减退、风湿病、胶原性疾病、皮肤病、变应性疾病、眼科疾病、暴发性和播散性肺结核、造血系统疾患、溃疡性结肠炎、特发性肾病综合征、造血系统恶性肿瘤等。
安全信息
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文献
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备注
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