名称:西洛他唑
英文名称:Cilostazol
分子式:C20H27N5O2
分子量:369.46 g/mol
标签:6-[4-(1-环己基-1H-戊四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮,6-[4-(1-Cyclohexyl-5-tetrazolyl)butoxy]-1,2,3,4- tetrahydro-2-oxoquinoline,OPC 13013,OPC 21,Pletaal,血液系统用药
编号系统
73963-72-1
MFCD00866780
暂无
VC8277500
暂无
24278291
物性数据
1.性状:从甲醇得无色针状的结晶
2.熔点(ºC):159.4~160.3
3.溶解性:易溶于乙酸、氯仿、N-甲基-2-吡咯啉酮或二甲亚砜,几不溶于乙醚、水、0.1mol/L盐酸或 0.1mol/L氢氧化钠。
毒理学数据
小鼠、大鼠LD50(mg/kg):>2000,>2000腹膜内注射;>5000,>5000经口。
生态学数据
暂无
分子结构数据
1、 摩尔折射率:129.78
2、 摩尔体积(cm3/mol):345.7
3、 等张比容(90.2K):968.8
4、 表面张力(dyne/cm):61.6
5、 极化率(10-24cm3):51.45
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3.1
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:7
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积81.9
7.重原子数量:27
8.表面电荷:0
9.复杂度:485
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
性质与稳定性
暂无
贮存方法
暂无
合成方法
在冰浴冷却下,在5-氯-N-环己基戊酰胺的苯溶液中,缓慢加入五氯化磷,在室温和搅拌下,加入氨的苯溶液。搅拌反应后,经处理得到5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑。将6-羟基-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮和氢氧化钾溶于异丙醇中,在回流下,滴加5-(4-氯丁基)-1-环己基四唑的异丙醇溶液。继续回流搅拌,得到的物质经处理即为西洛他唑。
用途
具有血管扩张作用及抗血小板功能作用,通过抑制血小板及血管平滑肌内磷酸二酯酶活性,从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、发挥抗血小板作用及血管扩张作用。抑制ADP、肾上腺素、胶原及花生四烯酸诱导的血小板初期、二期聚集和释放反应,对胶原、ADP、花生四烯酸、月桂酸钠引起的脑循环及末梢循环障碍的模型有明显的抗血栓作用。可用于治疗由动脉粥样硬化、大动脉炎、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病所致的慢性动脉闭塞症等。
安全信息
暂无
刺激
暂无
暂无
文献
暂无
备注
暂无