名称：阿扎司琼
英文名称：Azasetron
分子式：C17H21Cl2N3O3
分子量：386.27 g/mol
标签：阿扎西隆，那扎西隆，那扎色创，N-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3，4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1，4-benzoxazine-8-carboxamide，消化系统用药
编号系统
123040-69-7
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物性数据
1.性状：从氯化氢的乙醇溶液中结晶
2.熔点（ºC）：301~303
毒理学数据
急性毒性LD50雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：135，132静脉注射。
生态学数据
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分子结构数据
1、 摩尔折射率：89.72
2、 摩尔体积（cm3/mol）：245.8
3、 等张比容（90.2K）：696.9
4、 表面张力（dyne/cm）：64.5
5、 极化率（10-24cm3）：35.56
计算化学数据
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性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯在硫酸液中用硝酸硝化，然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺。生成的胺和氯乙酰氯，在碳酸氢钠作用下，在氯仿-水混合液中酰化并环合，得到的化合物在二甲基甲酰胺中，碳酸钾存在下，用碘甲烷甲基化，再水解为羧酸。然后和氯化亚砜回流生成酰氯，最后在含N-甲基吗啉氯仿中和3-氨
基奎宁缩合，即得阿扎司琼。
用途
为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用，而没有多巴胺受体拮抗作用。适用于治疗因抗恶性肿瘤药引起的恶心、呕吐等消化道症状。
安全信息
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文献
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备注
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