多沙唑嗪 Doxazosin

名称:多沙唑嗪

英文名称:Doxazosin

分子式:C23H25N5O5

分子量:451.48 g/mol

标签:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪,[4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2- yl)piperazin-1-yl]-(2,5-dioxabi cyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-4-yl)methanone,抗高血压

编号系统

74191-85-8

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物性数据

1.性状:白色或黄白色结晶性粉末,无臭。

2.熔点(ºC):289~290

3.溶解性:易溶于二甲亚砜,较难溶于冰醋酸,难溶于甲醇、乙醇或水,极难溶于氯仿,几不溶于乙醚。

毒理学数据

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生态学数据

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分子结构数据

1、  摩尔折射率:121.23

2、  摩尔体积(cm3/mol):329.2

3、  等张比容(90.2K):934.8

4、  表面张力(dyne/cm):64.9

5、  极化率(10-24cm3):48.06

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:1

3.氢键受体数量:9

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:3

6.拓扑分子极性表面积112

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:678

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

性质与稳定性

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贮存方法

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合成方法

方法1:4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1,4-苯并二日恶烷反应,即得多沙唑嗪。


方法2:用1,4-苯并二噁烷-2-羧酸甲酯或其酰氯化物对下列片断酰化得到。

用途

 抗高血压效果及安全性与依那普利、哌唑嗪或阿替洛尔相当。适用于高血压,尤其由褐色细胞瘤引起的高血压。用于原发性轻中度高血压及伴有良性前列腺肥大的高血压患者。对于单用一种药物难以控制血压的患者,多沙唑嗪可以与唑嗪类利尿剂及β-受体阻滞剂、钙离子拮抗剂或者血管紧张素转换酶抑制剂合用。

安全信息

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文献

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备注

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