名称：伊曲康唑
英文名称：Itraconazole
分子式：C35H38Cl2N8O4
分子量：705.63 g/mol
标签：依曲康唑，亚特那唑，埃他康唑，斯皮仁诺，伊康唑，依他康唑，Oriconazole，R51211，Sporanox，抗真菌感染药物
编号系统
84625-61-6
MFCD00870168
暂无
XZ5481000
暂无
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物性数据
1.性状：从甲苯中结晶
2.熔点（ºC）：166.2
3.溶解性：几乎不溶于水和稀酸溶液。
毒理学数据
急性毒性LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。
生态学数据
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分子结构数据
1、 摩尔折射率：189.33
2、 摩尔体积（cm3/mol）：502.0
3、 等张比容（90.2K）：1372.7
4、 表面张力（dyne/cm）：55.9
5、 极化率（10-24cm3）：75.05
计算化学数据
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性质与稳定性
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贮存方法
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合成方法
从间二氯苯出发，经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合，接着水解脱去乙酰基，和对硝基氯苯缩合，氢化还原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反应后再环合，烷基化得伊曲康唑。其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料，经下面的反应来制备。
用途
三唑环的咪唑类抗真菌药。通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇，从而使真菌的生长增殖受到抑制，有强的亲脂性，可穿过生物膜，抑制膜与真菌的结合。其抗菌谱和酮康唑相似。对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效，并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病，花斑糠疹及皮肤真菌病。
安全信息
暂无
刺激
S22 S26 S36
R36/37/38
文献
暂无
备注
暂无